Ações terapêuticas.

Antineoplásico.

Propriedades.

A bleomicina é uma mistura de antibióticos glicopeptídicos produzidos por Streptomyces verticillus. O mecanismo exato de sua ação antineoplástica é desconhecido, porém pode implicar a união ao DNA, indução de labilidade em sua estrutura e redução de sua síntese e, em menor grau, da união ao RNA e proteínas. Após a administração intrapleural ou intraperitonial, 45% de uma dose passa para a circulação sistêmica. Sua união às proteínas é muito baixa (1%). O metabolismo é desconhecido podendo ser realizado de forma parcial por degradação enzimática nos tecidos (fígado e rim). É eliminado por via renal (50% a 80% em 24 horas), em grande parte como fármaco inalterado.

Indicações.

Carcinoma de cabeça e de pescoço, laringe, cervical, de pênis, de pele ou vulvar e linfomas Hodgking ou não-Hodgkin. As indicações adequadas dos antineoplásicos, sua dose e protocolos estão em constante revisão.

Posologia.

Por via IM, IV ou subcutânea: 0,25 a 0,50U/kg ou 10 a 20U/m 2, 1 ou 2 vezes por semana ou por infusão intravenosa contínua 0,25U/kg ou 15U/m 2 durante um período de 4 a 5 dias. Manutenção: doença de Hodgkin, IM ou IV, após o aparecimento de 50% de resposta, 1U ao dia ou 5U por semana. Devido ao risco de toxicidade pulmonar, as doses totais que ultrapassarem 255U a 400U devem ser administradas com cautela. Por via intrapleural ou intraperitoneal, deve ser administrada a metade da dose.

Reações adversas.

Tosse, sensação de falta de ar (pneumonite que progrida a fibrose pulmonar). A toxicidade pulmonar aparece entre 10% a 40% dos pacientes tratados. Feridas nos lábios e na boca (toxicidade mucocutânea), febre e calafrios, alopecia, sudoração, confusão, sibilâncias, vômitos e anorexia.

Precauções.

Recomenda-se reduzir a dose em pacientes com disfunção renal. Em geral, é utilizado em combinação com outros fármacos em protocolos distintos, sendo portanto possível alterar a incidência ou a severidade dos efeitos colaterais e podem ser empregadas dosagens diferentes. A toxicidade pulmonar é mais freqüente em fumantes. Pode ocasionar supressão gonadal, o que origina amenorréia ou azoospermia; estes efeitos estão relacionados com a dose e a duração do tratamento. É recomendado evitar o seu uso durante o 1 trimestre da gravidez e durante o período de lactação. Em pessoas de idade avançada pode aumentar o risco de toxicidade pulmonar. Pode produzir estomatite leve.

Interações.

Os anestésicos gerais utilizados em pacientes tratados previamente com bleomicina podem produzir deterioração pulmonar rápida, posto que a bleomicina sensibiliza o tecido pulmonar ao oxigênio. Outros antineoplásicos ou radioterapia podem aumentar a toxicidade da bleomicina. A disfunção renal induzida pela cisplatina pode ocasionar um atraso na excreção da bleomicina e o aumento da toxicidade embora em doses baixas.

Contra-indicações.

A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de disfunção hepática, pulmonar e renal grave.