Ações terapêuticas.

Antibacteriano.

Propriedades.

Trata-se de uma moderna fluoroquinolona de terceira geração (trovafloxacina, moxifloxacina) com ação bactericida sobre a maioria dos microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos, incluindo cepas produtoras de enzimas hidrolíticas inativadoras e bactérias atípicas (Mycoplasma, Chlamydia). Sua molécula possui um grupo metila em posição 7, o que lhe confere um perfil farmacocinético particular, uma ampla biodisponibilidade no sangue e nos tecidos, e uma meia-vida plasmática prolongada, permitindo administrações a intervalos de 24 horas. Esta quinolona fluorada possui amplo espectro antibacteriano, abrangendo: bactérias Gram-positivas: Staphylococus aureus, pyogenes e pneumoniae, Streptococus faecalis, Mycobacterium tuberculosis.Microrganismos Gram-negativos: Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Salmonella, Shigella, Proteus mirabilis, Pseudomonas, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Aeromonas, Vibrium, Brucella melitensis. Seu mecanismo de ação é semelhante ao das demais quinolonas clássicas (norfloxacina, ciprofloxacino), ou seja, inibição da DNA-girase bacteriana, interferindo assim com a replicação do DNA. Após sua administração oral a absorção é rápida e completa, alcançando uma biodisponibilidade de 96% e um pico plasmático entre 1 e 2 horas após a tomada. Sua meia-vida de eliminação é de 7 a 14 horas. É eliminada praticamente inalterada por via renal, sendo uma quantidade mínima (5%) eliminada pelas fezes e bile.

Indicações.

Pneumonia, exacerbação bacteriana aguda da bronquite crônica, sinusite aguda, infecções da pele e tecidos moles, infecções do trato urinário, pielonefrite, gonorréia, sífilis.

Posologia.

Pneumonia: 400mg ao dia em tomada única, durante 7 a 14 dias. Exacerbação bacteriana aguda da bronquite crônica, pielonefrite aguda, infecções do trato urinário: 400mg ao dia, durante 7 a 10 dias. Sinusite aguda: 400mg ao dia durante 10 dias. Infecções da pele: 400mg durante 7 a 10 dias. Cistite: dose única de 400mg, ou 200mg diários durante 3 dias. Gonorréia: dose única de 400mg.

Superdosagem.

Doses elevadas de 1.000 até 2.000mg/kg não provocaram fenômenos de toxicidade. Em animais tratados com altas doses por via IV, assinalaram-se tremores, dispnéia e convulsões. O tratamento consistiria em lavagem gástrica e indução de vômito; medicação sintomática e de suporte: hidratação e oxigenoterapia. A gatifloxacina não é passível de remoção por meio de hemodiálise.

Reações adversas.

As reações adversas compreendem náuseas, vaginite, diarréia, dor de cabeça, enjôos, dores abdominais. Em pacientes tratados com quinolonas foram relatados alguns efeitos sobre o Sistema Nervoso Central (tremores, agitação, convulsão, aumento da pressão intracraniana, insônia, psicose). Foram também descritos rash cutâneo, urticária, dispnéia, hipotensão, angiodema, vasculite, mialgias, tendinite, granulocitopenia, anemia, síndrome de Stevens-Johnson, artralgias, febre, icterícia, nefrite intersticial, fotossensibilidade, vômitos, dispepsia, insônia e alterações do paladar. Menos freqüentemente foram observados reações alérgicas, mialgias, calafrios, febre, palpitações, constipação, glossite, candidíase oral, estomatites, úlceras bucais, edema periférico.

Precauções.

Em pacientes com insuficiência renal, a indicação e a dose deverão ser avaliadas, considerando a relação risco/benefício. Recomenda-se ajustar a dose nos pacientes que apresentem insuficiência renal (clearance de creatinina inferior a 30ml/min). Como não se realizaram estudos clínicos em mulheres grávidas ou em período de amamentação, recomenda-se administrar somente nos casos em que o benefício para a mãe supere os riscos potenciais para o bebê. Não administrar a crianças com idade inferior a 16 anos. Empregar com precaução em pacientes com psicopatias, epilepsia ou patologias neurológicas sérias. Exercer vigilância de seu uso em pacientes que operem máquinas, visto que o nível de reflexos pode ser afetado.

Interações.

A administração conjunta com antiácidos contendo sais de alumínio ou magnésio ou sulfato ferroso, reduz a farmacocinética do antibiótico quinolônico. Os polivitamínios e os sais de ferro, zinco ou magnésio deverão ser administrados 2 horas após a administração oral de gatifloxacina. A probenecida aumenta e prolonga em cerca de 42% a biodisponibilidade da gatifloxacina. A co-administração com digoxina em voluntários durante 7 dias não acarreta modificação da biodisponibilidade, observando-se discretos aumentos da concentração sérica de digoxina em alguns casos; assim, aconselha-se monitorar o paciente em busca de possíveis sintomas de toxicidade digitálica.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade à gatifloxacina ou a outros antibióticos da família das quinolonas.