Ações terapêuticas.

Antibacteriano.

Propriedades.

As tetraciclinas são bacteriostáticos de amplo espectro que atuam por inibição da síntese de proteínas, bloqueando a união de tRNA (RNA de transferência) ao complexo ribossômico de mRNA (RNA mensageiro). A união reversível se produz na subunidade ribossômica 30S dos microrganismos sensíveis. Não inibem a síntese da parede celular bacteriana. Absorvem-se por via oral entre 75% e 77% da dose. Distribuem-se com facilidade pela maioria dos líquidos do organismo, inclusive bile e líquidos sinovial, ascítico e pleural. Tendem a localizar-se nos ossos, fígado, baço, tumores e dentes. Também atravessam a placenta. A meia-vida normal é de 6 a 11 horas e podem levar 2 a 3 dias para alcançar concentrações terapêuticas de tetraciclinas. Eliminam-se de forma inalterada por via renal, fecal e também se excretam no leite materno. Sua união às proteínas é baixa e moderada.

Indicações.

Actinomicose, infecções do trato geniturinário causadas por N. gonorrhoeae, faringite, pneumonia, otite média aguda e sinusite causada por H. influenzae; infecções da pele e tecidos moles causadas por S. aureus, sífilis, uretrite não gonocócica, infecções do trato urinário causadas por Klebsiella e Escherichia coli.

Posologia.

Suspensão oral para adultos: 250 a 500mg a cada 6 horas ou 500mg a 1g a cada 12 horas; gonorréia: 500mg a cada 6 horas durante 5 dias; dose máxima: até 4g/dia. Ampolas: IM, 100mg a cada 8 horas, 150mg cada 12 horas ou 250mg uma vez ao dia. Dose máxima até 1g/dia. Crianças menores de 8 anos: 5 a 8,3mg/kg a cada 8 horas ou 7,5 a 12,5mg/kg a cada 12 horas. Dose máxima, até 250mg IV: 250 a 500mg a cada 12 horas; dose máxima: até 2g/dia, crianças maiores de 8 anos: 5 a 10mg/kg a cada 12 horas.

Reações adversas.

Descoloração permanente dos dentes em lactantes ou crianças, cãibras com gastrite, descoloração ou escurecimento da língua, diarréia, aumento da fotossensibilidade cutânea, inflamação da boca ou língua, náuseas ou vômitos.

Precauções.

As tetraciclinas atravessam a placenta, e não se recomenda seu uso durante a segunda metade da gravidez, pois causam descoloração permanente dos dentes, hipoplasia do esmalte e inibição do crescimento ósseo do feto. Não se recomenda seu uso durante o período de lactação devido às reações adversas que poderão produzir no lactante por se excretarem no leite materno. As tetraciclinas sistêmicas também podem contribuir para o desenvolvimento de candidíases orais.

Interações.

O uso simultâneo com antiácidos pode resultar em uma redução da absorção das tetraciclinas orais. A associação com metoxiflurano pode aumentar o potencial de nefrotoxicidade. Não se recomenda o uso combinado com penicilina, pois os agentes bacteriostáticos podem interferir no efeito bactericida das penicilinas. O uso simultâneo com bicarbonato de sódio pode produzir redução da absorção das tetraciclinas orais.

Contra-indicações.

Gravidez, lactação, crianças menores de 11 anos. A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de diabete insípida, disfunção hepática e disfunção renal.